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在糖尿病治療的歷史中,腸泌素(incretin)概念的提出是一大重要里程碑。類升糖素胜?-1(GLP-1, Glucagon-like Peptide-1)作為其中最具代表性的腸泌素之一,自1980年代末期被發現以來,便因其能促進胰島素分泌、抑制昇糖素、延緩胃排空、促進飽足感等多重生理效應,而被視為治療第2型糖尿病與肥胖症的潛力成分。然而,天然GLP-1因半衰期極短,僅約2分鐘,極易被雙基胜??-4(DPP-4)迅速分解,因而成為直接應用於治療需跨越的挑戰。因此,如何開發出長效型GLP-1受體促效劑(GLP-1 receptor agonists, GLP-1RA)成為藥物研發的重要課題。
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